2014多年前3季度1.1类新药潜力申报企业大盘点

详述：谈及 2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成的核实和批文具体情况，恒瑞、因斯年中反败为胜，兆科、东向天空压倒，轩竹和海正发挥显现出其创新创造力。

一、2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成的核实申诉具体情况

根据蒲公英园中 INSIGHT - China Pharma Data 目录统计分析，2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成申领共五 134 个（以申诉号计，兆），无关 51 家大美国公司的 56 个树种，除了济南红日的对硫甲基和银谷制制剂的苯环喹溴苯甲酸为申领生产厂以外，其他大部分为申领诊疗。

1、昆山恒瑞和兆科茯申领生产厂量列居当周：

相比上半年昆山恒瑞核实生产厂量列居当周，经过 Q3 后李氏大制剂厂全资子美国公司兆科茯以无用肽、胸腺肽 β4 和司来普伐肽 3 个树种生产厂量追上了昆山恒瑞，四大当周。两个美国公司的说明核实树种及具体情况如下备注附注：

昆山恒瑞核实的 SHR3680、SHR6390 大部分是抗病毒制剂，另一树种 SHR4640 之外信息不得而知。

INSIGHT 数据标示显现出，昆山恒瑞 2011-2013 年之之前 1.1 类化学合成核实间隔时间点也在之前 3 个季度。与过去 3 年值得一提的是做比较，昆山恒瑞翌年份核实 1.1 类化学合成的树种生产厂量虽较 2013 年值得一提的是相当程度攀升（如图 1 附注），但在国内排名一直靠之前。

其之之前，PI3K/mTOR 双重衍生物乌咪德吉由于同机理研发竞争激烈而取消开发。

用作肺炎的甲硫酸特尼替尼于翌年份 9 翌年顺利完成彩排检验，这在国内1.1类替尼类化学合成申领之之前审批程序在极快，除了昆山因斯的甲硫酸氟马替尼外，其他得到诊疗批件的替尼类化学合成其他大部分尚未开始核实生产厂，而因斯的氟马替尼现今也要之之前诊疗试验。

马来酸磺酸替尼于 2012 年得到诊疗批文，现今还未开始核实生产厂。

其他之之前开发之之前的制剂物都有用作血癌放射治疗的抗病毒制剂 HAO472 和 SGLT2 衍生物降糖制剂等。

兆科茯核实的 3 个树种为胸腺肽 β4、无用肽和司来普伐肽，适应病分别为近视损伤修复、脱发和外阴念珠菌病。

INSIGHT 目录标示显现出，兆科茯 1.1 类化学合成申领历史记录大部分为去年 8 翌年申领的吉马替康。吉马替康是李氏大制剂厂从意大利 Sigma-Tau 美国公司得到独家特许权的树种，该制剂是用作放射治疗卵巢癌的喜树碱衍生物类抗病毒制剂，但根据 INSIGHT 目录标示显现出，此制剂在中华民族未通过诊疗批文。

2、昆山因斯和肇庆向东向天空申领生产厂量四大第二：

根据蒲公英园中 INSIGHT - China Pharma Data 目录统计分析，2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成核实树种生产厂量四大第二位的是昆山因斯和肇庆向东向天空，分别核实了 2 个 1.1 类化学合成。

昆山因斯核实 2 个树种之之前，HS-10234 是抗病毒病毒酪氨酸N-，HS-10220 化合物和机理说明信息不得而知。

INSIGHT 数据标示显现出，昆山因斯 2011-2013 年之之前 1.1 类化学合成核实的间隔时间点也在之前 3 个季度，与过去 3 年值得一提的是做比较，昆山因斯近 4 年大部分核实 1.1 类树种 2-3 个，较为稳定（如图2附注）。

其之之前用作外科和外科感染的吗啉硝唑于 2005 年得到诊疗批件并于 2014 年 2 翌年得到生产厂批件；用作胃癌的 PLK 衍生物卡呋色替，其同类制剂物为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 认定为冲破物，现今 volasertib 顺利完成二期诊疗学术研究；其他核实的 1.1 类制剂物都有AT1特异性拮抗病毒剂降压制剂、GLP-1 N-降糖制剂和替尼类抗病毒制剂等。

肇庆向东向天空于翌年份年初同时核实了两个树种，分别为甲基依米他杜和甲硫酸莱洛替尼。甲基依米他杜的作用机理是 NS5A，适应病为丙肾脏；甲硫酸莱洛替尼是放射治疗胰腺癌的多靶向物，机理有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 目录标示显现出，肇庆向东向天空茯在过去 3 年还核实了两个 1.1 类化学合成，分别为放射治疗慢性乙肾脏的莫非赛定和放射治疗神经胶质瘤的宁格替尼，这两个制剂品现今分别在做一期和二期诊疗试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成的批文具体情况

根据 INSIGHT-China PharmaData 目录统计分析，2014 年 Q1-Q3 共五批文了 24 个化制剂 1.1 类化学合成树种，无关 22 家大美国公司。

1、昆山恒瑞、昆山因斯诊疗获批生产厂量遥遥领先

批文树种生产厂量少的是创新遥遥领先大美国公司昆山恒瑞和昆山因斯，分别得到了两个 1.1 类化学合成诊疗批件。说明数据如备注 3 附注：

昆山因斯的甲硫酸氟马替尼片是在第二代酮类替尼基础上研发的新十代慢性粒细胞胃癌放射治疗制剂，相比一线制剂物十代酮类替尼，二代酮类替尼和氟马替尼可较好解决耐制剂性问题。甲硫酸氟马替尼原为核实生产厂，但最后未曾被批文生产厂，而是发送了诊疗批件，还需之之前进行诊疗试验。

昆山因斯另一个得到诊疗批文的制剂物 HS-10182 是 EGFR/HER2 衍生物，有可能用作肺癌。

昆山恒瑞于翌年份 5 翌年同时得到了 2 个 1.1 类树种的诊疗批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 自营衍生物，可用作肺炎和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 激动剂，放射治疗 II 型高血压，武田信玄制制剂的 TAK-875 同为 GPR-40 激动剂，因其肾脏口服过大而于 2013 年逼使取消了诊疗试验，因此昆山恒瑞呋格列泛诊疗试验的发挥将更加受到关注。

2、山西轩竹、江苏海正创新创造力突显

2014 年 Q1-Q3 得到化制剂 1.1 类化学合成诊疗批件的大美国公司之之前，除了昆山恒瑞和昆山因斯得到 2 个诊疗批件外，其他大美国公司都大部分得到 1 个。其之之前，山西轩竹和江苏海正以近几年斐然的核实成绩发挥显现出其创新创造力。

四环医制剂控股美国公司控股子美国公司山西轩竹在翌年份 9 翌年拿到了高血压制剂泰乐地平的诊疗批件。

INSIGHT 目录标示显现出，山西轩竹从 2010 年到 2014 年，共五核实了 8 个 1.1 类化学合成，其之之前 5 个已经得到了诊疗批件。这些 1.1 类化学合成之之前不乏最近较为受欢迎的替尼类抗病毒制剂、DPP-4 衍生物降糖制剂，另外也有抑制作用谱极广的培南类抗病毒生素、去极化拮抗病毒剂类降压制剂、PPIs 类胃制剂和 SGLT2 衍生物降糖制剂等（如备注 4 附注）。

另外山西轩竹还有两个化学合成分别正处于主要成分浓度测学术研究和诊疗之前学术研究之之前。

江苏海正于翌年份 7 翌年拿到了第三代抗病毒光敏剂 HPPH 的诊疗批件。INSIGHT 目录标示显现出，江苏海正于还翌年份 3 翌年核实了用作放射治疗乳腺癌、结腺癌、儿科的 1.1 类化学合成喜树碱衍生物 PEG-SN38。

近 3 年来，江苏海正共五申领了 5 个 1.1 类化学合成，其之之前 2 个批文诊疗，3 个将要审评。得到批文诊疗的另一个制剂是胆游离衍生物海泽麦布片，将要审评之之前的化学合成除了 PEG-SN38 以外还有海博非明和放射治疗阿尔茨海默病的 AD-35 片。不大部分如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在宾夕法尼亚州开展了诊疗试验，之前两个制剂的成果大部分为二期诊疗试验，AD35 则于翌年份 7 翌年通过了宾夕法尼亚州 IND 申领的批文。

3、杭州市华北向诊疗批件获批极快

从核实速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类化学合成核实之之前，化学合成树种从转回制剂审区域内到得到诊疗批件，平均速度的五小 3 年，大多数树种五小 9-17 个翌年，极快获批的是杭州市华北向医制剂的酪氨酸磷酸化衍生物迈华替尼，五小大部分为 6 个翌年。

综上所述，谈及 2014 年 Q1-Q3 化制剂 1.1 类化学合成核实和审批的整体具体情况，昆山恒瑞过去抛离，昆山因斯紧跟后来年中反败为胜，兆科茯和肇庆向东向天空凭着核实树种生产厂量压倒。除此之外，山西轩竹和江苏海正也发挥显现出了不可小觑的化学合成研发创造力。

下一个季度确实但会有大美国公司在化制剂 1.1 类化学合成核实之之前崭露头角，让我们拭目以待。

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编辑： 黄小喵